Натриева сол на таурохенодезоксихолова киселина
описание1
описание2
Основна информация
Име на продукта: Натриева сол на таурохенодезоксихолова киселина
CAS номер: 6009-98-9
Молекулна формула: C₂₆H₄₄NO₅S
Име по IUPAC:2-[[(3α,5β,7α)-3,7-Дихидрокси-24-оксохолан-24-ил]амино]етансулфонат натрий
Външен вид и разтворимост:
Имот | Спецификация |
Външен вид | Бял хигроскопичен прах |
Точка на топене | >300°C (разлагане) |
Разтворимост (25°C) | Вода >500 мг/мл, етанол |
Повърхностно напрежение | 45 mN/m (1% воден разтвор) |
Стандарт за качество: CP2020, JP, Изработено по поръчка
Спецификация
Тестови елементи | Стандартен |
| Натриева сол на таурохенодезоксихолова киселина (CAS: 6009-98-9) | 99% |
Структурно предимство
Свързване на натриев йон със сулфонатна група (разлика в електроотрицателността 1.2, енергия на йонната връзка 42 kcal/mol)
Функционални свойства
Критична мицелна концентрация (CMC) 1,8 mM, по-висока от гликохолат (3,2 mM)
30% по-висока ефективност на проникване в мембраната в сравнение със свободна киселинна форма
Фармакопейни стандарти
Приложения
Терапевтични приложения
Диагностична помощ:
Динамичен тест за натоварване с жлъчна киселина (IV 0,5 mg/kg, 90-минутно плазмено мониториране)
MRCP контрастен усилвател
Фармацевтични формулировки: Липофилен лекарствен солюбилизатор (напр. увеличава натоварването с паклитаксел до 5 mg/mL)
Индустриални приложения
Поле | Приложение | Технически параметри |
Клетъчна култура | Първична среда за изолиране на хепатоцити | Работна концентрация 0,1-0,5 mM |
Козметика | Усилвател на трансдермалната абсорбция | ≤0,3% тегловни добавки |
1. Регулация на транспорта на жлъчни киселини
2. Сигнални пътища
Пътека | Цел | Потентност |
FXR/RXR | SHP→CYP7A1 инхибиране | IC50=8 μM |
EGFR/MAPK | ↓ERK1/2 Фосфорилиране | 40% инхибиране |
Формулации
Форма | Спецификация | Фармакопеен стандарт |
Лиофилизиран прах | 200 мг/флакон | USP Тестване за стерилност |
Перорален разтвор | 10% тегловни/обемни | EP 11.0 pH 7.0-8.5 |
Дозиращи режими
Приложение | Доза | Фармакокинетични параметри |
Тест за диагностично натоварване | 0,5 мг/кг интравенозно | Tmax=15 мин, AUC=280 μg·h/mL |
Заместителна терапия | 30-50 мг/кг/ден | Стационарно състояние 12-18 μg/mL |
Профил на безопасност
Нежелани реакции
Система | Ефект (честота) | Механизъм |
Сърдечно-съдови | Брадикардия (3%) | Активиране на сърдечни мускаринови рецептори |
Хепатобилиарна | Преходно ALT↑ (8%) | Промяна в пропускливостта на хепатоцитната мембрана |
Лекарствени взаимодействия
Бъбречно увреждане: Необходима е корекция на дозата (50% намаление, ако GFR
Новородени: Противопоказано (риск от проникване на кръвно-мозъчната бариера)
Напредък в изследванията Зелен максимум
1. Нови системи за доставка
● Наносуспензии:
PVP K30 стабилизиран (размер на частиците 180 nm, -35 mV дзета потенциал)
● Трансдермални пластири:
Технология на йонофореза (пропускливост 1,2 мг/см²/24 часа)
2. Авангардни изследвания
● Болест на Алцхаймер:
Намалява отлагането на Aβ40 чрез проникване в кръвно-мозъчната бариера (↓30% при животински модели)
● Имунотерапия на рака:
Модулира експресията на PD-L1 (2× синергия с PD-1 антитела)
Моля, изпратете ми имейл и ще можете да получите повече от това, което искате.
Като например продукт на цена, спецификация, MOA, MSDS, блок-схема, подробности за опаковката, срок на доставка, срок на плащане, следпродажбено обслужване и т.н.
Our experts will solve them in no time.